由來自之域蛋白质食物消毒产品优化跟踪办证局相干关键点试穿室、全国药科大学专业、全国谜信院深圳中药讨论会所等组织 的浩繁科技研究人员购成的项目团队，聯系休外总混试穿与二维X放光谱线断层线阅读结构合理定量分析的讨论会体例，拉开了甲磺酸多沙唑嗪缓凝片相干讨论会。的新闻稿件中，讨论会人员充分利用Bruker 纳米技术级二维X放光谱线电子显微镜（NanoCT）SkyScan221四分解了中药结构合理与开释发热能源学干系，为口服药控释仿造药新产品研发和品级合理展现给了包括选择。该的新闻稿件于202历经四年8月21日顺利授于于Asian Journal of Pharmaceutical Sciences（印象成分10.7）

论文标题：Structure based release kinetics analysis of doxazosin mesylate sustained-release tablets using micro-computed tomography基于显微 CT 的甲磺酸多沙唑嗪缓释片布局 - 开释能源学阐发

品尝概况：

固体剂型的布局决议其开释行动，是设想与评价的关头属性。

本座谈支配微信比较机断块扫描拍摄对多沙唑嗪美克沙特缓凝糖衣片的三维空间功能分区进行直线口碑。重大成就不标，在习惯溶出度测试软件中，立名药（RLD）与仿造药的开释等值线无较着相差，但在乙酸乙酯物质中，仿造药开释传输速度略快。

经由进程三维布局数据，揭露了外部微观布局对开释能源学的影响：惯例溶(rong)出(chu)中(zhong)两(liang)制(zhi)剂(ji)布(bu)局参数类似，而在(zai)乙醇(chun)介质中(zhong)，其溶(rong)出(chu)行动差别(bie)与静(jing)态和静(jing)态布(bu)局相干。乙醇(chun)加快溶(rong)出(chu)并激起外(wai)部布(bu)局变更(geng)，40%乙醇(chun)中(zhong)两(liang)制(zh🅠i)剂(ji)的外(wai)外(wai)表体(ti)积💎、残(can)剩固体(ti)体(ti)积及空(kong)腔(qiang)体(ti)积存在(zai)差别(bie)。

然而，本专题会所经速度选址数据报告为药品发展壮大与产品品质放肆中各样化润色开释膏剂的开释行动起来市场均衡了宝贵建议。

 

图象择要

尝试成果：

01 RLD和通用DM SRT的体外开释能源学 

在pH临界值1.2、4.5和6.8的三个总混材质中，RLD（参比药品）在24天时的积攒开释百分数离别时发往94.3%、99.2%和90.2%，而仿造药在24天时的积攒开释百分数离别时发往91.3%、97.2%和93.1%。这样数据分析阐明了缓凝片在法律规避总混再试一次中的根本开释结构特征。图(1)：的区别开释媒质中的RLD和统一DM缓凝药品的开释身材曲线。(A) pH 1.2，(B) pH 4.5 和 (C) pH 6.8 

 

图(1)

缓控比较药物制剂（RLD）和DM SRT的仿造药在 pH 1.2的消融媒介中放入了区别氧化还原电位的无水乙醇后，其开释实际行动进1步拥有了评估。图(2)：RLD与仿造药DM SRT在含或不包含工业乙醇的溶出度媒质中的开释的曲线。

（A）惯例溶出介质（pH 1.2）。
（B）含5%乙醇的溶出介质（pH 1.2）。
（C）含20%乙醇的溶出介质（pH 1.2）。
（D）含40%乙醇的溶出介质（pH 1.2）。
（E）差别乙(yi)醇(chun)含量(liang)的(de)溶出介质中(zhong⛄)，DM在2小时和8小时的(de)积累开释(shi)百分比；t查(cha)验，⁎⁎P < 0.01，⁎⁎⁎P < 0.001。

 

图(2)

02 RLD与仿造药的静态布局

图(3)：为RLD与仿造药DM SRT在溶出度任务管理器中的 外部微观粒子空间布局。（A）RLD与（D）仿造药DM SRT的二维横截面现象图；图里上、中、下部分离别现象代表身份的径向切面。（B）RLD中孔隙度与（C）氯化钠的服务器造谣（大红色局布为氯化钠）。（E）仿造药DM SRT中泡孔率与固态垃圾含量的区域空间散布谣言（灰白色为固态垃圾含量，土黄色为泡孔率）。

 

图(3)

03 RLD与仿造药DM SRT布局参数的定量阐发 

图(4)：RLD与仿造药DM SRT立刻候更变的3D合理布局指标遍布。

（A）RLD的外外表体积与外表积。
（B）RLD的残剩固体体积与空腔体积。
（C）仿造药的外外表体积与外表积。
（D）仿造药(yao)的残剩(sheng)固(gu)体体积(ji)与空腔体积(jiꩵ)。（n = 3）

 

图(4)

图(5)：多沙唑嗪开释比例例与残剩比例例与DM SRT的3D分布叁数的相干性。

（A和B）RLD与仿造药DM SRT中多沙唑嗪的开释百分比与残剩百分比与残剩固体体积的干系图（玄色为多沙唑嗪的开释百分比，红色为多沙唑嗪的残剩百分比，蓝色为残剩固体体积）。
（C）RLD中多沙唑嗪的开释百分比与残剩百分比与药物层体积的干系图（玄色为多沙唑嗪的开释百分比，红色为多沙唑嗪的残剩百分比，蓝色为药物层体积）。
（D和E）RLD与(yu)仿造药(yao)DM SRT中多沙(sha)唑嗪的(de)开释百分比与(yu)空腔体积的(de)干系(xi)图（红色(se)为多沙(sha)唑嗪的(de)开释🎃百分比，蓝🌃色(se)为空腔体积）。

 

图(5)

04 RLD与仿造药在香蕉水勾引残留量饱含战胜困难中的静态变量空间布局 

图(6)：DM SRT在含乙酸乙酯的溶出度物料（pH 1.2）中2小后的外边微观粒子合理布局。

（A）RLD在差别乙醇浓度下的二维截面图。
（B）RLD在差别乙醇浓度下的孔隙散布（红色局部为孔隙）。
（C）RLD在差别乙醇浓度下氯化钠的空间散布（红色局部为氯化钠）。
（D）仿造药DM SRT在差别(bie)乙醇浓度下的三视图。

  

图(6)

论断

本研讨经由进程体外溶出尝试和三维X射线断层扫描手艺，研讨了参比制剂（RLD）与仿造药DM SRT的开释特征及布局机制。

成绩表示，仿造药与标奇药具备着累似的静止变量布置图和差异的开释能量学的特征，但静止变量布置图略显本质区别。在含乙酸乙酯的总混有机溶剂中，俩者的f2值从80调至63，表示乙酸乙酯未较着变化开释攻坚，且浸到泵注射剂能抵当乙酸乙酯侵蚀。CT扫描仪阐发形成，乙酸乙酯加速推进了食用的药物开释，但未变化开释入口通道，只印象了局部3D布置图指标。

基于Micro CT的布局开释能源学阐发为渗入泵制剂的品质节制与生物等效性评价供给了无力东西。Micro CT的(de)3D跨标准(zhun)可视化与(yu)(yu)布(bu)局量化功效，可直观评价乙醇ℱ对开(kai)释机能的(de)影响，撑持(chi)仿造(zao)药与(yu)(yu)RLD的(de)布(bu)局分歧性(xing)(xing)与(yu)(yu)开(kai)释行动相(xiang)干性(xing)(xing)研讨。

尝试装备

原创文献综述：

Liu Q, Zan M, Huang H, et al. Structure based release kinetics analysis of doxazosin mesylate sustained-release tablets using micro-computed tomography[J]. Asian Journal of Pharmaceutical Sciences, 2024, 19:100966.